北京治疗白癜风去哪家医院好 http://baidianfeng.39.net/bdfcs/jiankang/对于新冠病毒感染者来说，治疗性药物是最后的“救命稻草”。全球科研机构和生物医药公司都在寻找对抗新冠病毒的有效疗法，其中包括中国本土药企开拓药业。
“我们的在研雄激素受体（AR）拮抗剂普克鲁胺对于新冠治疗效果突出，对于轻中症、重症新冠患者都有比较好的疗效。”童友之博士对生辉说道，他是开拓药业的创始人、董事长兼首席执行官。
如果这款药物能在今年顺利获批，或将成为全球首款口服新冠治疗小分子药物。
5月17日，FDA新批准了普克鲁胺治疗住院新冠患者III期关键性临床试验，同时还批准将女性患者加入此前批准针对非住院轻中症新冠III期临床中。
除了新冠药物以外，开拓药业还有一款治疗雄激素性脱发和痤疮的AR拮抗剂福瑞他恩，同样在今年开启了加速跑。此外开拓药业AR-PROTAC也获批临床，一举成为全球首个外用的AR-PROTAC化合物。
年，成立满十年、尚未实现盈利的开拓药业申请港交所上市，并在去年正式踏入了港股资本市场。而凭借普克鲁胺，开拓药业的商业化进程或将加速，迎来第一个增长曲线。
就此，生辉和童友之进行了一场关于管线布局以及商业化的对话。
童友之是美国康奈尔大学药理学博士，拥有超25年生物研发及管理经验。年，回国创办了创新药研发公司——开拓药业，起初针对癌症、脱发和痤疮开发创新治疗药物。
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开拓药业创始人、董事长兼首席执行官童友之博士（来源：受访者提供）
锁定抗病毒多个阶段，有望年底获批
传统抗病毒药物往往通过扰乱RNA或者DNA聚合酶，阻止病毒的复制和繁殖，以此达到抗病毒的效果，包括HIV药物和HCV药物。
“与传统的抗病毒药物机理不同，我们的小分子药物普克鲁胺作用机制更为独特，在安全性和有效性方面表现出更好的治疗潜力”，童友之说。
普克鲁胺是新一代AR受体拮抗剂，最初的适应症是转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。普克鲁胺单药及其联合疗法针对前列腺癌的中国临床试验正处于III期阶段。截止目前，相同适应症下，全球共有超5款AR受体抑制剂获批，国内也已有3款第二代AR受体抑制剂上市。
新冠爆发以来，普克鲁胺“破圈”尝试用于治疗新冠。开拓药业收集了例新冠患者的临床数据，对背后的机制进行分析，共同探索AR拮抗剂用于治疗新冠，并揭示了AR拮抗剂抑制了新冠病毒入侵宿主的两个关键蛋白ACE2/TMPRSS2通路，可能对新冠患者有益。
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AR-ACE2/TMPRSS2信号通路介导SARS-CoV-2感染的机制（来源：受访者提供）
在这之后，美国AppliedBiology公司发表了雄激素性脱发与新冠病毒之间存在潜在关联的研究，进一步阐释了AR与新冠病毒通路的关系，并在巴西开展AR拮抗剂治疗新冠的临床试验。于是，开拓药业与AppliedBiology取得联系，并在巴西开展了由研究者发起的临床试验合作。
年11月，美国霍华德休斯医学研究所研究员ArulM.Chinnaiyan团队在《美国科学院院报》(PNAS)上发表最新研究，研究进一步证明AR能够正向调入侵宿主细胞的节ACE2/TMPRSS2蛋白。
年1月，开拓药业陆续公布了在巴西开展的由研究者发起的普克鲁胺治疗轻中症新冠男性患者、轻中症新冠女性患者临床试验数据，结果表明普克鲁胺减少新冠肺炎轻症到重症恶化，展示出良好的治疗效果。
随后，普克鲁胺在巴西开展的用于治疗重症新冠患者的临床试验也宣布达到主要终点，将重症新冠患者的死亡风险降低92%，平均住院时间缩短了9天。
今年3月，基于在巴西治疗新冠肺炎及之前在肿瘤领域的临床研究，FDA批准普克鲁胺在美进行治疗轻中症新冠男性患者的III期关键性全球多中心临床试验。
5月17日，开拓药业宣布，公司再次获得FDA批准开展普克鲁胺治疗住院新冠患者的III期关键性临床试验，同时同意将新冠女性患者纳入到此前批准的普克鲁胺治疗轻中症新冠患者的临床试验中。
据统计在研以及获紧急授权使用的新冠治疗药物中，绝大部分以治疗轻至中度新冠肺炎患者为主，重症新冠肺炎治疗性药物相对缺少。
（来源：生辉根据公开资料整理）
“此前，我们已经在巴西完成了多项由研究者发起的试验，研究发现普克鲁胺对于轻中症、重症患者均有疗效，这也意味着普克鲁胺能够在治疗新冠肺炎的不同阶段发挥作用”，童友之说。
童友之继续补充道，普克鲁胺是一种可以口服的小分子药物，给药方式更为便利，患者依从性更高。
对于普克鲁胺的下一步开发规划，童友之介绍到，正在全力推进普克鲁胺治疗新冠的美国两项III期关键性临床试验，预计治疗轻中症新冠临床试验今年下半年会有中期分析结果。如果数据积极，我们会向FDA进行紧急授权使用(EUA)的申请，等待EUA获批后即可进行市场化销售。
目前，我们也在积极探讨在欧洲、英国、巴西、印度和其他新兴市场国家获得EUA的准备工作。
首款外用AR-PROTAC瞄准脱发和痤疮
开拓药业是国内AR领域的头部企业，除了普克鲁胺之外，还有2款针对AR靶点的在研管线，分别是福瑞他恩和GT。
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在研管线（来源：开拓药业
